【药品名称】　　商品名称：太罗　　通用名称：罗格列酮钠片　　英文名称：RosiglitazoneSodiumTablets　　【成份】罗格列酮钠　　【性状】本品为白色片。　　【适应症】　　1.本品仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。　　2.单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。　　3.对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。　　4.饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而其不仅是2型糖尿病治疗的基本治疗，且可有效地保持药物疗效。在开始服用本品前，应诊治影响血糖控制的病症，如感染。　　【规格】4mg(以罗格列酮计)　　【用法用量】口服，服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。　　1.单药治疗：初始剂量可为一日一片(4mg)，每日一次或分两次口服，如对初始剂量反应不佳，可逐渐加量至一日两片(8mg)。　　2.与磺酰脲类联合用药：初始剂量可为一日一片(4mg)，每日一次或分两次口服，发生低血糖时，减少磺脲类用量。　　3.与二甲双胍联合用药：初始剂量可为一日一片(4mg)，每日一次或分两次口服。12周后若空腹血糖控制不理想，剂量增加至一日两片(8mg)。　　4.最大推荐剂量为每日两片(8mg)，每日一次或分两次口服。　　【不良反应】　　1.轻中度水肿，文献报导单药治疗时水肿发生率为4.8%，与胰岛素合用时为15.3%。　　2.贫血，发生率约为1%。本品可能会使血红蛋白和红细胞压积下降，可能与罗格列酮造成血浆容量增加有关。　　3.低血糖反应，合并使用其它降糖药物时，有发生低血糖的风险。　　4.肝功能，临床试验发现轻中度转氨酶升高的发生率为0.2%，与安慰剂组相当，并且为可逆。　　5.血脂，服用本品后可观察到患者血脂指标发生改变。　　【禁忌】　　1.对本品或其中成份过敏者禁用;　　2.有心衰病史或有心衰危险因素的患者;　　3.有心脏病病史，尤其是缺血性心脏病病史的患者;　　4.骨质疏松症或发生过非外伤性骨折病史的患者;　　5.严重血脂紊乱的患者。　　【注意事项】　　1.一般罗格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用，故不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。　　2.低血糖症：联合使用胰岛素或其它口服降糖药时，有发生低血糖症的风险，此时可能有必要降低同用药物的剂量。　　3.排卵：绝经期前不排卵的胰岛素抵抗患者，噻唑烷二酮包括罗格列酮的治疗可能导致重新排卵。作为胰岛素敏感性改善的结果之一，这些患者如果不采取有效避孕措施，则有怀孕的风险。　　4.水肿：水肿病人使用本品应慎重。　　5.心脏：对于NYHA标准心功能III和IV级的病人，不宜使用本品。　　6.肝脏：使用本品应定期监测肝功能，有活动性肝病的病人不应服用本品治疗。　　7.65岁以上老年患者慎用本品。　　【特殊人群用药】　　儿童注意事项：儿童的用药的安全性尚未确定。　　妊娠与哺乳期注意事项：孕妇用药的安全性尚未确定，孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊。动物(大鼠)实验表明，本品可移行人乳汁，服用本品期间应避免哺乳。　　老人注意事项：老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。　　【药物相互作用】　　1.经细胞色数P450代谢的药物：体外药物代谢试验表明，在临床使用剂量上，罗格列酮不抑制主要的P450酶。体外试验资料证实，罗格列酮主要通过CYP2C8代谢，极少部分经CYP2C9代谢。　　2.尼莫地平和口服避孕药(炔雌醇和炔诺酮)主要经CYP3A4途径代谢，因此与本品(4毫克/次，每日2次)合用，不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。　　3.格列本脲：对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者，本品(2毫克/日，每日2次)与格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天，不会改变其24小时的平均稳态血糖水平。　　4.二甲双胍：对于健康受试者，本品(2毫克/次，每日2次)与二甲双胍(500毫克/次，每日2次)合用4天，不会改变本品及二甲双胍的稳态药代动力学参数。　　5.阿卡波糖：健康受试者服用阿卡波糖(100毫克/次，每日3次)7天，对单剂口服本品的药代动力学参数无影响。　　6.地高辛：健康受试者连服本品(8毫克/次，每日1次)14天，对地高辛(0.375毫克/次，每日1次)的稳态药代动力学参数无影响。　　7.华法林：连续服用本品对华法林对映体的稳态药代动力学参数无影响。　　8.乙醇：服用本品的2型糖尿病患者单次饮用中等量的乙醇，不会增加其急性低血糖发生的危险性。　　9.雷尼替丁：健康受试者服用雷尼替丁(150毫克/次，每日2次)4天，不会改变罗格列酮单剂口服或静脉给药的药代动力学参数。该结果表明胃肠道pH值升高不影响本品的口服吸收。　　【药理作用】罗格列酮钠为罗格列酮的钠盐，以下为罗格列酮的作用。　　1.罗格列酮属噻唑烷二酮类抗糖尿病药，通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性，强效激动剂。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。本品激活PPAR-γ核受体，可对参与葡萄糖生成，转运和利用的胰岛素的反应基因的转录进行调控。此外，PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。　　2.在罗格列酮临床研究中，空腹血糖(FPG)和HbAlc的检测结果表明，罗格列酮可改善血糖控制情况，同时伴有血胰岛素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。罗格列酮对血糖控制的改善作用较持久，可维持达52周。　　3.2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗。罗格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型(由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量下降)中得到显示。可有效地降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠的血糖，减轻其高胰岛素血症，并可延缓db/db和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展。　　4.动物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现，并且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLUT-4的基因表达增加。罗格列酮单独使用不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。　　【贮藏】密封保存。　　【包装】4毫克x15片4毫克x7片0.42gx50粒4毫克x15'片4毫克x7'片　　【有效期】暂定24个月　　【批准文号】国药准字H20041399　　【批准日期】2010-6-240:00:00　　【生产企业】　　企业名称：太极集团重庆涪陵制药厂有限公司　　生产地址：重庆市涪陵区涪南路8号　　联系电话：023-72800237